Medel vid nikotinberoende

Vareniklin (som tartrat)

Filmdragerad tablett. 0,5 mg filmdragerad tablett: Vit, kapselformad, bikonvex tablett, märkt ”Pfizer” på ena sidan och ”CHX 0,5" på andra sidan. Filmdragerad tablett. 1 mg filmdragerad tablett: Ljusblå, kapselformad, bikonvex tablett, märkt ”Pfizer” på ena sidan och ”CHX 1,0" på andra sidan.

CHAMPIX 0,5 mg filmdragerade tabletter - Varje filmdragerad tablett innehåller 0,5 mg vareniklin (som tartrat). CHAMPIX 1 mg filmdragerade tabletter - Varje filmdragerad tablett innehåller 1 mg vareniklin (som tartrat).

CHAMPIX är indicerat för rökavvänjning hos vuxna.

Behandling för rökavvänjning har större möjligheter att lyckas om patienterna är motiverade att sluta röka och får ytterligare råd och stöd. CHAMPIX är avsett för peroral användning. Rekommenderad dos är 1 mg vareniklin två gånger dagligen efter en veckas titrering enligt följande: Dag 1-3 0,5 mg en gång dagligen Dag 4-7 0,5 mg två gånger dagligen Dag 8 – behandlingsslut: 1 mg två gånger dagligen Patienten bör bestämma ett datum att sluta röka på. Behandlingen med CHAMPIX ska starta 1-2 veckor före detta datum. Patienter som inte tolererar biverkningarna av CHAMPIX kan tillfälligt eller permanent sänka dosen till 0,5 mg två gånger dagligen. CHAMPIX tabletter ska sväljas hela med vatten. CHAMPIX kan tas med eller utan mat. Patienterna ska behandlas med CHAMPIX i 12 veckor. För patienter som framgångrikt har slutat röka efter 12 veckor kan en extra 12-veckorsbehandling med 1 mg CHAMPIX två gånger dagligen övervägas. Inga data finns på effekten av ytterligare 12 veckors behandling av patienter som inte lyckas sluta röka under 12 veckors initial behandling, eller som får återfall efter behandlingen. Vid rökavvänjning är risken för återfall förhöjd under en period direkt efter att behandlingen avslutas. Hos patienter med hög risk för återfall kan nedtrappning övervägas (Se Special Försiktighetsåtgärd). Patienter med njurinsufficiens Ingen dosjustering är nödvändig för patienter med lätt nedsatt (uppskattat kreatininclearance mellan > 50 ml/minut och = 80 ml/minut) till måttligt nedsatt (uppskattat kreatininclearance mellan = 30 ml/minut och = 50 ml/minut) njurfunktion. För patienter med måttligt nedsatt njurfunktion som upplever oacceptabla biverkningar kan dosen minskas till 1 mg en gång dagligen. För patienter med svårt nedsatt njurfunktion (uppskattat kreatininclearance < 30 ml/minut) är rekommenderad dos av CHAMPIX 1 mg en gång dagligen. Doseringen bör starta med 0,5 mg en gång dagligen i 3 dagar och därefter ökas till 1 mg en gång dagligen. Eftersom den kliniska erfarenheten av CHAMPIX är otillräcklig hos patienter med terminal njurinsufficiens, rekommenderas inte behandling av denna patientgrupp. Patienter med nedsatt leverfunktion Ingen dosjustering är nödvändig för patienter med nedsatt leverfunktion.

CHAMPIX rekommenderas inte till barn eller ungdomar under 18 år beroende på otillräckliga data avseende säkerhet och effekt.

Ingen dosjustering är nödvändig för äldre patienter. Eftersom äldre patienter tenderar att ha nedsatt njurfunktion, bör förskrivare ta hänsyn till njurstatus vid behandling av dessa patienter.

Överkänslighet mot det aktiva innehållsämnet eller mot något hjälpämne.

Effekter vid rökavvänjning: Fysiologiska förändringar till följd av rökavvänjning, med eller utan behandling med CHAMPIX, kan förändra farmakokinetiken eller farmakodynamiken hos vissa läkemedel, vilket kan göra dosjustering nödvändig för dessa läkemedel (inkluderande t ex teofyllin, warfarin och insulin). Eftersom rökning inducerar enzymet CYP1A2, kan rökavvänjning leda till en ökning av plasmanivåerna av läkemedel som metaboliseras av CYP1A2. Rökavvänjning, med eller utan farmakoterapi, har satts i samband med förvärrande av bakomliggande psykisk sjukdom (t ex depression). Försiktighet ska iakttas hos patienter med psykisk sjukdom i anamnesen och patienterna ska informeras i enlighet med detta. Det finns ingen klinisk erfarenhet av CHAMPIX hos patienter med epilepsi. Utsättande av CHAMPIX i slutet av behandlingen var förenad med en ökad irritabilitet, röksug, depression och/eller insomnia hos upp till 3 % av patienterna. Förskrivaren ska informera patienten därom och diskutera eller överväga behovet av nedtrappning.

Baserat på vareniklins egenskaper och klinisk erfarenhet hittills har CHAMPIX inte visat några kliniskt betydelsefulla läkemedelsinteraktioner. Ingen dosjustering av CHAMPIX eller av något av nedanstående läkemedel som administreras samtidigt rekommenderas. In vitro-studier tyder på att det är osannolikt att vareniklin förändrar farmakokinetiken av substanser som primärt metaboliseras av cytokrom P450-enzymer. Eftersom metabolismen av vareniklin dessutom bidrar till mindre än 10 % av dess clearance, är det osannolikt att läkemedel som är kända för att påverka cytokrom P450-systemet förändrar farmakokinetiken av vareniklin. Därför är inte dosjustering av CHAMPIX nödvändig. In vitro-studier har visat att vareniklin inte hämmar humana renala transportproteiner vid terapeutiska koncentrationer. Det är därför osannolikt att aktiva substanser som elimineras renalt (t ex metformin – se nedan) påverkas av vareniklin. Metformin: Vareniklin påverkade inte farmakokinetiken av metformin. Metformin påverkade inte farmakokinetiken av vareniklin. Cimetidin: Samtidig administrering av cimetidin och vareniklin ökade den systemiska exponeringen av vareniklin med 29 %, på grund av minskat renalt clearance av vareniklin. Ingen dosjustering rekommenderas vid samtidig administrering av cimetidin hos patienter med normal njurfunktion eller hos patienter med milt till måttligt nedsatt njurfunktion. Hos patienter med svårt nedsatt njurfunktion ska samtidig administrering av cimetidin och vareniklin undvikas. Digoxin: Vareniklin förändrade inte farmakokinetiken av digoxin vid steady state. Warfarin: Vareniklin förändrade inte farmakokinetiken av warfarin. Protrombintiden (INR) påverkades inte av vareniklin. Rökavvänjning kan i sig resultera i förändringar av farmakokinetiken av warfarin (Se Special Försiktighetsåtgärd). Användning tillsammans med andra behandlingar för rökavvänjning: Bupropion: Vareniklin förändrade inte farmakokinetiken av bupropion vid steady state. Behandling med nikotinersättning (NRT): När vareniklin och transdermal nikotinersättning gavs samtidigt till rökare i 12 dagar, uppmättes en statistiskt signifikant minskning av det genomsnittliga systoliska blodtrycket (medel 2,6 mmHg) sista studiedagen. I denna studie var incidensen av illamående, huvudvärk, kräkningar, yrsel, dyspepsi och trötthet högre vid kombinationsbehandling än med enbart NRT. Alkohol: Det finns begränsade kliniska data rörande potentiella interaktioner mellan alkohol och vareniklin. Säkerhet och effekt hos CHAMPIX i kombination med andra behandlingar för rökavvänjning har inte studerats. Graviditet och amning Adekvata data från behandling av gravida kvinnor med CHAMPIX saknas. Djurstudier har visat reproduktionstoxikologiska effekter. Den eventuella risken för människa är okänd. CHAMPIX ska inte användas under graviditet. Det är okänt huruvida vareniklin utsöndras i bröstmjölk hos människa. Djurstudier tyder på att vareniklin utsöndras i bröstmjölk. Beslut om huruvida amningen alternativt behandlingen med CHAMPIX ska fortsätta eller avbrytas bör tas, varvid nyttan av amning för barnet och nyttan av behandling med CHAMPIX för kvinnan ska beaktas.

Rökavvänjning med eller utan behandling kan ge flera olika symtom. Som exempel så har dysfori eller nedstämdhet, insomnia, irritabilitet, frustration eller ilska, ångest, koncentrationssvårigheter, rastlöshet, minskad hjärtfrekvens, ökad aptit eller viktuppgång rapporterats hos patienter som försöker sluta röka. Inga försök har gjorts att via design eller analys av studierna med CHAMPIX särskilja de biverkningar som orsakats av studieläkemedlet från dem som eventuellt orsakats av utsättande av nikotin. Kliniska studier omfattade cirka 4 000 patienter som behandlades med CHAMPIX i upp till 1 år (genomsnittlig exponering 84 dagar). När biverkningar uppkom skedde detta i regel under första behandlingsveckan; svårighetsgraden var i allmänhet mild till måttlig och inga skillnader i biverkningsfrekvens sågs avseende ålder, ras eller kön. Hos patienter som behandlades med den rekommenderade dosen 1 mg två gånger dagligen efter en initial titreringsperiod var den vanligast rapporterade biverkningen illamående (28,6 %). I de flesta fall uppträdde illamåendet tidigt i behandlingsperioden, var milt till måttligt i svårighetsgrad och ledde sällan till utsättande av behandling. Utsättningsfrekvens på grund av biverkningar var 11,4 % för vareniklin, jämfört med 9,7 % för placebo. I denna grupp var utsättningsfrekvensen för de vanligaste biverkningarna hos patienter behandlade med vareniklin följande: Illamående (2,7 % kontra 0,6 % för placebo), huvudvärk (0,6 % kontra 1,0 % för placebo), insomnia (1,3 % kontra 1,2 % för placebo) och onormala drömmar (0,2 % kontra 0,2 % för placebo). I nedanstående tabell upptas alla biverkningar som uppträtt i högre frekvens än placebo, klassade efter organsystem och frekvens (mycket vanlig (=1/10), vanlig (=1/100, <1/10), mindre vanlig (=1/1 000, <1/100) och sällsynt (=1/10 000, <1/1 000)). Inom varje frekvensgrupp anges biverkningarna i fallande allvarlighetsgrad. Infektioner och infestationer: Mindre vanlig - Bronkit, nasofaryngit, sinuit, svampinfektion, virusinfektion. Metabolism och nutrition: Vanlig - Ökad aptit. Mindre vanlig - Anorexi, minskad aptit, polydipsi. Psykiska störningar: Mycket vanlig - Onormala drömmar, insomnia. Mindre vanlig - Panikreaktion, bradyfreni, onormala tankar, humörsvängningar. Centrala och perifera nervsystemet: Mycket vanlig - Huvudvärk. Vanlig - Somnolens, yrsel, dysgeusi. Mindre vanlig - Tremor, onormal koordination, dysartri, hypertoni, rastlöshet, dysfori, hypoestesi, hypogeusi, letargi, ökad libido, minskad libido. Hjärtat: Mindre vanlig - Förmaksflimmer, hjärtklappning. Mindre vanlig - Skotom, skleral missfärgning, ögonvärk, mydriasis, fotofobi, myopi, ökat tårflöde. Öron och balansorgan: Mindre vanlig - Tinnitus. Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum: Mindre vanlig - Dyspné, hosta, heshet, smärta i svalg och strupe, halsirritation, luftvägsobstruktion, täppta bihålor, baksnuva, rinorré, snarkning. Magtarmkanalen: Mycket vanlig - Illamående. Vanlig - Kräkning, förstoppning, diarré, uppsvälld buk, magbesvär, dyspepsi, flatulens, muntorrhet. Mindre vanlig - Hematemes, blodig avföring, gastrit, gastroesofagal refluxsjukdom, buksmärta, förändrad avföringsvana, onormal avföring, rapningar, aftös stomatit, smärta i tandköttet, tungbeläggningar. Hud och subkutan vävnad: Mindre vanlig - Spridda utslag, erytem, klåda, akne, hyperhidros, nattliga svettningar. Muskuloskeletala systemet och bindväv: Mindre vanlig - Stelhet i lederna, muskelspasmer, smärta i bröstet, kostokondrit. Njurar och urinvägar: Mindre vanlig - Glukosuri, nokturi, polyuri. Reproduktionsorgan och bröstkörtel: Mindre vanlig - Menorragi, vaginala flytningar, sexuella störningar. Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället: Vanlig - Trötthet. Mindre vanlig - Bröstbesvär, bröstsmärta, feber, förkylningskänsla, asteni, sömnstörning på grund av störd dygnsrytm, sjukdomskänsla, cystor. Undersökningar: Mindre vanlig - Ökat blodtryck, sänkning av ST-våg (EKG), sänkning av Tvågsamplitud (EKG), ökad hjärtfrekvens, onormala levervärden, minskat antal blodplättar, viktökning, onormal sperma, ökad halt av C-reaktiva proteiner, minskat blodkalciumvärde.

Pfizer

11 January 2006